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G04 BE03 und C02 KX Enzymhemmung der Phosphodiesterase Diese Wirkung wurde zufällig im Rahmen der Entwicklung von Sildenafil als Mittel zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris entdeckt.

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Inzwischen sind in Deutschland von verschiedenen Anbietern insgesamt mehr als Präparate mit dem Wirkstoff Sildenafil zur Behandlung der erektilen Dysfunktion im Handel. Sildenafil war der erste Arzneistoff der Wirkstoffklasse der PDEHemmer.

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Anfang der er Jahre suchte ein Forschungsteam eines Pfizer-Forschungsinstituts in Sandwich in England ein Mittel gegen Herzbeschwerden. Das dabei gefundene Mittel UK blockierte das Enzym PDE Während erste Versuche an Patienten vielversprechend verlaufen waren, berichteten einige Männer von mehreren Erektionen einige Tage nach Einnahme des Medikaments.

 

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Der zuständige Versuchsleiter sah in dieser Wirkung kein Potential; Pfizer meldete daher den Wirkstoff als Sildenafil Citrate zum Patent an. Nachdem sich das Medikament für Herzbeschwerden letztlich als wirkungslos erwies, wurde die sexuelle Wirkung des Wirkstoffs genauer betrachtet.

Bei einer Studie an Männern in England, Frankreich und Schweden berichteten 90 Prozent über Erektionen; Nebenwirkungen wurden kaum beobachtet.

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Sildenafil ist ein potenter selektiver Hemmer der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase vom Typ 5 PDE-5 , der damit die Abbaurate von cGMP vermindert.

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Sildenafil wird durch Leberenzyme abgebaut und sowohl über die Leber als auch über die Nieren ausgeschieden. Wenn es mit fettreicher Nahrung eingenommen wird, ist ein verzögerter Abbau und eine verringerte Wirkung zu erwarten. Bei Anwendung als Präparat der ATC G04BE03 ist Sildenafil in Dosen von 25 mg, 50 mg oder mg peroral wirksam.

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Die Blutzufuhr wird durch ringförmige Muskeln in der Arterienwand des Corpus cavernosum gesteuert. Wird der Mann jedoch sexuell erregt, führt dies in den betreffenden Muskelzellen zur Bildung von cGMP cyclischem Guanosinmonophosphat. Molekularer Gegenspieler des cGMP ist das Enzym Phosphodiesterase-5 PDE-5 , welches das cGMP spaltet.

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Sildenafil wirkt, indem es PDE-5 blockiert und dafür sorgt, dass auch geringe Mengen von cGMP zu einer Erektion führen. Anders als Potenzmittel wie etwa Alprostadil , das intrakavernös in den Penisschwellkörper gespritzt oder in die Harnröhre eingebracht wird, wirkt Sildenafil nur dann, wenn der Patient auch sexuell erregt ist.

Untersuchungen haben gezeigt, dass Arginin die Wirkung verstärken kann. Für diese Indikation nutzen Sildenafil-Präparate eine bei der Behandlung der erektilen Dysfunktion zu berücksichtigende Nebenwirkung nunmehr als Wirkung.

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Sie werden dann der anatomisch-therapeutisch-chemischen Klassifikation ATC C02KX06 zugeordnet. Diese Dosierung ist aber in Deutschland nicht für die Therapie zugelassen. Es gibt erste Untersuchungen, nach denen Sildenafil die Auswirkungen des bei der Krankheit Mukoviszidose durch einen Gendefekt gestörten CFTR -Proteins korrigieren kann.

Ebenfalls diskutiert wird der Einsatz von Sildenafil zur Behandlung des Schlaganfalls. Doxorubicin wird in der Therapie des Prostatakarzinoms verwendet und weist als Nebenwirkung eine hohe Kardiotoxizität auf und kann im schlimmsten Fall auch Herzversagen hervorrufen.

Einige kleinere Studien geben Hinweise darauf, dass die Kombination von beiden Wirkstoffen die chemotherapeutische Effizienz von Doxorubicin erhöht und die schädlichen Wirkungen auf das Herz verringert. Ein weiteres Anwendungsgebiet von Sildenafil ergibt sich bei der Behandlung des Raynaud-Syndroms.

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Zusammen mit dem eigenen Generikum verteidigt Pfizer allerdings immer noch Platz 1. Das Patent für Sildenafil-Citrat ist am In den USA ist Sildenafil als Generikum erhältlich, [41] zu ungefähr einem fünfzigstel des Preises des Markenprodukts. In Kanada wurde das Patent für die Anwendung bei pulmonaler arterieller Hypertonie nach Klage durch Ratiopharm für ungültig erklärt. Pfizer Canada Inc. In Indien gibt es keinen Patentschutz für Sildenafil-Citrat.

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In Brasilien lief der Patentschutz für Sildenafil-Citrat aus. Die Kosten für den Wirkstoff machen nur einen geringen Anteil des Abgabepreises aus: Im Jahr kostete der Rohstoff für Viagra, Sildenafilcitrat, Euro pro Kilogramm. Daraus lassen sich Die Kostenübernahme für das Medikament in Deutschland war seit dessen Einführung Ende der er Jahre umstritten; eine Liste der Gerichtsentscheidungen aus der Sozialgerichtsbarkeit GKV , der Zivilgerichtsbarkeit PKV und der Verwaltungsgerichtsbarkeit beamtenrechtliche Beihilferegelungen des Bundes und der jeweiligen Länder findet sich in dem Urteil des Verwaltungsgerichts Frankfurt am Main vom GI [60].

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